LY2940680/1258861-20-9 Hedgehog/Smoothened抑制剂,50mg-耗材-金山科研平台

LY2940680/1258861-20-9 Hedgehog/Smoothened抑制剂,50mg

LY2940680与Smoothened(Smo)受体结合，有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。Phase 1/2。

LY2940680 inhibits cancer growth in cell lines containing a mutation in the gene encoding Smoothened that researchers had previously observed in patient with cancer who developed resistance to vismodegib.^[1]

LY2940680 has excellent pharmacokinetic properties in rodent and non-rodent species. LY2940680 administrated orally treats Ptch^+/-p53^-/-transgenic mice which spontaneously develop medulloblastoma, produces remarkable efficacy and significantly improves their survival. LY2940680 reveals rapid kinetics of anti-tumor activity through magnetic resonance imaging of these mice, and LY2940680 induces Caspase-3 activity and reduces proliferation by immunohistochemistry analysis of medulloblastoma tumors. LY2940680 inhibits Hh regulated gene expression in the subcutaneous xenograft tumor stroma and produces significant anti-tumor activity.^[2]

分子量(512.5),化学式(C₂₆H₂₄F₄N₆O)

2023-08-02

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LY2940680/1258861-20-9 Hedgehog/Smoothened抑制剂,50mg

溶解性 (25°C)*	体外	DMSO	0.66 mg/mL (1 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	2 mg/mL (3 mM)
<1 mg/ml 指产品微溶或不溶溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Chemical Name	4-fluoro-N-methyl-N-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)phthalazin-1-yl)piperidin-4-yl)-2-(trifluoromethyl)benzamide

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Purmorphamine与Smo拮抗剂竞争性结合到Smoothened，并激活Smoothened，IC50约为1.5 μM，也诱导成骨细胞分化，EC50为1μM。

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特征: LDE225 是具有高效性和选择性的使平滑的拮抗剂

PF-5274857

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特征: PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值，如脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。

SANT-1

SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体，Kd为1.2 nM，且抑制smo激动剂作用效果，IC50为20 nM。

特征: SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。

Forskolin

Forskolin是一种普遍存在的真核细胞腺苷酸环化酶（AC）激活剂，在细胞生理学研究中，常用来提高cAMP水平。

Fingolimod (FTY720) HCl

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