| 产品描述 | A-674563是一种Akt抑制剂，作用于Akt1，Ki为11 nM，对PKA适度有效，作用于Akt1比 作用于PKC选择性高20倍以上。 |
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| 靶点 | Akt1 | PKA | CDK2 | GSK-3β | ERK2 | View More |
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| IC50 | 11 nM[1](Ki) | 16 nM[1](Ki) | 46 nM[1](Ki) | 110 nM[1](Ki) | 260 nM[1](Ki) |
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| 体外研究 | A-674563 is achieved from A-443654 by replacing the indole with a phenyl moiety and getting oral activity. A-674563 slows proliferation of tumor cells with EC50 of 0.4 μM.[1]A-674563 does not inhibit Akt phosphorylation per se, but blocks the phosphorylation of Akt downstream targets in a dose-dependent manner. A-674563 induced Akt blockade results in decreased STS cell downstream target phosphorylation and tumor cell growth inhibiton. A-674563 induces G2 cell cycle arrest and apoptosis in STS cells.[2] |
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| 体内研究 | 20 mg/kg A-674563 increases plasma insulin in an oral glucose tolerance test. A-674563 shows no significant monotherapy tumor inhibitory activity; the efficacy of the combination therapy is significantly improved compared to paclitaxel monotherapy.[1]A674563-treated (20 mg/kg/bid, p.o.) mice exhibits slower tumor growth and more than 50% decrease in the tumor volume at the termination of the study compared with that in control group.[2]A-674563 is identified to have drastically improved PK profile with oral bioavailability of 67% in mouse, but is 70-fold less active than A-443654.[3] |
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| 特征 | Orally bioavailable compound (achieved by replacing indole of A-443654 with phenyl moiety) and somewhat less selective for Akt over PKA than A-443654. |
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A-674563/552325-73-2 Akt1抑制剂,10mg化学属性：
| 溶解性 (25°C)* | 体外 | DMSO | 72 mg/mL (200 mM) |
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| 水 | 72 mg/mL (200 mM) |
| 乙醇 | 18 mg/mL (50 mM) |
| 体内 | Saline, | 30 mg/mL |
| *<1 mg/ml 指产品微溶或不溶*溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。 |
| Chemical Name | (2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine |
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特征: MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。
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特征: AZD5363具有良好的临床前期耐受性，和AKT抑制剂的药效学特性，且不同于其他AKT抑制剂具有卓越的特性，已经进入临床开发阶段。[2]
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