Selleck S1082 ，维莫德吉， hedgehog抑制剂-耗材-金山科研平台

Selleck S1082 ，维莫德吉， hedgehog抑制剂

2023-06-29

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Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449)，

维莫德吉， hedgehog抑制剂

Selleck Chemicals创立于2006年，总部设在美国德克萨斯州休斯敦,其在亚洲和欧洲设有分部。截至2013年11月，Selleck Chemicals在*拥有共50个区域性代理商和合作伙伴。Selleck与超过20,000名客户已建立长期稳定的关系，主要客户包括世界各大制药厂，生物科技公司，医院及各大临床诊断实验室,世界各著名高校、研究所以及政府机构等。

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Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449)，维莫德吉， hedgehog抑制剂，产品简介：

产品品牌：Selleck

产品名称：Vismodegib (GDC-0449)，维莫德吉， hedgehog抑制剂

产品货号：S1082

产品规格：10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg

Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449)，维莫德吉， hedgehog抑制剂，产品描述：

Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的，特异性hedgehog抑制剂，无细胞试验中IC50为3 nM，也会抑制P-gp，IC50为3.0μM。

体外研究：449有效抑制hedgehog通路，是一种新型及特定合成的小分子抑制剂，IC50为3nM。GDC-0449作用于Hedgehog信号通路，阻断Hedgehog配位体，即细胞表面受体PTCH 及SMO的活性，从而阻断Hedgehog信号通路。在组织生长和修复方面，Hedgehog信号通路意义重大。Hedgehog通路信号的异常激活，及不受控制的细胞增殖，可能与Hedgehog配位体，即细胞表面受体PTCH 及SMO的突变有关。在体外，GDC-0449在不抑制胰脏细胞增殖的前提下阻止原代胰脏移植物的生长，这项结果近已经应用到临床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白, 及和MDR有关联的重要MRP1 ABC载体。GDC-0449也阻断其他多种ABC载体。ABC载体属于一个膜蛋白家族，它的过量表达和耐药性有关，这也是治疗癌症的一个重大障碍。GDC-0449强抑制两种ABC载体，ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白，也温和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2过量表达的HEK293细胞中, GDC-0449可以提高荧光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力，也可用米托蒽醌再次处理这些细胞，产生抗肿瘤的ABCG2底物。实验使Madin-Darby犬的肾脏细胞中过量表达P糖蛋白或者MRP1，GDC-0449 提高了钙黄绿素-AM的保持力，然后载用秋水仙素处理这些细胞。另外，用米托蒽醌,托泊替康,SN-38处理的过量表达ABCG2的人类非小细胞肺癌细胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20，用GDC-0449再次处理。GDC-0449 作用于ABCG2 和 Pgp 的IC50值分别为1.4μM和 3.0 μM。GDC-0449 改变细胞内Ca²⁺平衡，且作用于抗cisplatin的肺癌细胞，抑制细胞生长。

体内研究：449已经用于治疗动物模型的成髓细胞瘤。GDC-0449 抑制原代胰腺移植瘤生长，但是不抑制细胞增殖。GDC-0449按25 mg/kg 以上剂量口服给药髓母细胞瘤Ptch(+/-)异体移植物模型，引起细胞衰退，按92 mg/kg剂量处理两种配位体依赖的结肠直肠癌模型D5123和1040830，每天处理两次，抑制肿瘤生长。分析Hh通路活性和 PK/PD 模型显示GDC-0449抑制 Gli1，IC50值与GDC-0449作用于髓母细胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分别为0.165 μM ±11.5% 和0.267 μM ±4.83%)。

小分子化合物介绍：

小分子物质多为低分子量的有机化合物，会影响生物信号通路如wnt通路从而控制细胞反应，已经成为干细胞研究的有力工具。

wnt通路是细胞增殖分化的关键调控环节。近年来人们在对干细胞的研究中发现，wnt信号通路对于表皮干细胞、肠干细胞、造血干细胞、神经干细胞、胚胎干细胞以及肿瘤干细胞的维持都起着重要的调控作用。

以下是与Selleck相关的其它品牌产品

品牌	货号	名称	规格
Selleck	S1036	PD0325901 MEK抑制剂	5mg/25mg/100mg
Selleck	S1263	CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制剂	5mg/10mg/25mg/100mg
Selleck	S2618	LDN-193189，选择性的BMP信号通路抑制剂	2mg/5mg/25mg
Selleck	S1378	Ruxolitinib (INCB018424)，鲁索利替尼, JAK1/2抑制剂	5mg/10mg/25mg/100mg
Selleck	S1155	S3I-201，STAT3抑制剂	10mM (1mL in DMSO) /10mg/50mg/20mg
Selleck	S7086	IWR-1-endo , Wnt通路抑制剂	10mg/25mg
Selleck	S1049	Y-27632 2HCI，ROCK1抑制剂	10mM/ 2mg/ 5mg/ 10mg/50mg
Selleck	S2215	DAPT (GSI-IX)，y-secretase抑制剂	10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 25mg/ 50mg
Selleck	S1082	Vismodegib (GDC-0449)，维莫德吉， hedgehog抑制剂	10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg
Selleck	S1786	Verteporfin，维替泊芬，抑制YAP-TEAD	10mg/50mg
Selleck	S2248	Silmitasertib (CX- 4945)，选择性CK2(casein kinase 2)抑制剂	10mM(1mLinDMSO)/1mg /2mg/5mg/50mg/100mg
PeproTech	AF-140-09	Animal- Free Recombinant Human Vitronectin人玻璃粘连蛋白，细胞基质成分	100ug/500μg/1mg
PeproTech	AF-100-15	Animal-Free Recombinant Human EGF人EGF ，有助表皮细胞和上皮细胞增殖	100ug/500μg/1mg
PeproTech	AF-300-18	Animal-Free Recombinant Human TPO 人血小板生成素	2µg /10µg/50µg/100µg /250µg/500µg/1mg
PeproTech	120-10C	Recombinant Human Noggin 人Noggin,调节BMPs活性	5µg /20µg /50µg / 100µg /250µg /500µg/1mg
PeproTech	110-03T	Recombinant Human Sox2-TAT 人Sox2，维持ESC的多能性	5µg /25µg /100µg /250µg /500µg /1mg
CellArtis	Y00185	Human iPS cell line P11025	1 Kit
CellArtis	Y00275	Human iPS cell line 7(ChiPSC7)	1 Kit
CellArtis	Y00285	Human iPS cell line 12(ChiPSC12)	1 Kit
CellArtis	Y00305	Human iPS cell line 18(ChiPSC18)	1 Kit
CellArtis	Y00315	Human iPS cell line 21(ChiPSC21)	1 Kit
CellArtis	Y00325	Human iPS cell line 22(ChiPSC22)	1 Kit
CellArtis	Y40050	Human Neural Cortex Stem Cell Line Kit人皮质神经干细胞系无血清培养基	1 Kit
CellArtis	Y40060	Human Neural Hindbrain Stem Cell Line Kit人后脑神经干细胞系无血清培养基	1 Kit
CellArtis	Y40070	Human Neural Mid Forebrain Stem Cell Line Kit人中、前脑神经干细胞系无血清培养基	1 Kit
CellArtis	Y40080	Human Neural Spinal Cord Stem Cell Line Kit人脊髓神经干细胞系无血清培养基	1 Kit
CellArtis	Y40090	Human Neural Temporal Lobe Stem Cell Line Kit人颞叶神经干细胞系无血清培养基	1 Kit
HY StemCell	HZ0301C	人脐带间充质干细胞	P1代冻存细胞22.010⁶管P1代复苏细胞≥5.010⁶T75
Col-Tgel	P17205-1	3D细胞培养基质胶	Soft，1m
Col-Tgel	P1720S-10	3D细胞培养基质胶	Soft, 10m
Col-Tgel	P1720M-1	3D细胞培养基质胶	Med，1mL
Col-Tgel	P1720M-10	3D细胞培养基质胶	Med，10mL
Col-Tgel	P1720H-1	3D细胞培养基质胶	Stiff, 1mL
Col-Tgel	P1720H-10	3D细胞培养基质胶	Stiff，10mL
StemRD	W3a-H-005	WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白	5μg
StemRD	W3a-H-025	WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白	25μg
StemRD	W3a-H-100	WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白	100μg
StemRD	W5a-H-005	WNT-5a, human recombinant，人WNT-5a蛋白	5μg
StemRD	W5a-H-025	WNT-5a, human recombinant，人WNT-5a蛋白	25μg
StemRD	W5a-H-100	WNT-5a, human recombinant，人WNT-5a蛋白	100μg
StemRD	ACT-005	Activin A, human,人激活素A	5μg
StemRD	ACT-025	Activin A, human,人激活素A	25μg
StemRD	ACT-100	Activin A, human,人激活素A	100μg
StemRD	BMP4-005	bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4	5μg
StemRD	BMP4-025	bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4	25μg
StemRD	BMP4-100	bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形态发生蛋白4	100μg
StemRD	bFGF-050	Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子	50μg
StemRD	bFGF-250	Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子	250μg
StemRD	bFGF-1000	Basic FGF (FGF-2),human recombinant人碱性成纤维细胞生长因子	1000μg
StemRD	DKK-025	DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白，WNT信号通路抑制剂	25μg
StemRD	DKK-100	DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白， WNT信号通路抑制剂	100μg
LONZA	AAB-1001	Nucleofector^TM 2b Device细胞核转染仪	套
LONZA	VCA-1003	Cell Line Nucleofector® Kit V细胞转染试剂盒V	25次/盒
LONZA	VCA-1002	Cell Line Nucleofector® Kit T细胞转染试剂盒T	25次/盒
LONZA	VCA-1001	Cell Line Nucleofector® Kit R细胞转染试剂盒R	25次/盒
LONZA	VCA-1005	Cell Line Nucleofector® Kit L细胞转染试剂盒L	25次/盒
LONZA	VCA-1004	Cell Line Nucleofector® Kit C细胞转染试剂盒C	25次/盒

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